Các khoa học gia thật sự đã không biết toàn bộ cách thức mà chất kháng sinh giết được các vi khuẩn mầm bệnh. Một vài khoa học gia cho rằng chất kháng sinh ngăn chặn oxy không tới được các vi khuẩn mầm bệnh nên các vi khuẩn này chết vì thiếu oxy. Một vài khoa học gia khác cho rằng, chất kháng sinh ngăn chặn các vi khuẩn không lấy được thức ăn. Dù cho cách thức tác động của chất kháng sinh có như thế nào đi nữa, nó vẫn là loại thuốc hữu ích cho con người.
Kháng sinh chống lại vi khuẩn bằng cách làm hư hại thành phần cấu tạo của chúng như lớp vỏ bảo vệ, màng trao đổi chất v.v. Tuy nhiên, trong phương diện điều trị, người ta quan tâm đến hai loại tác dụng: tác dụng diệt khuẩn và tác dụng kìm khuẩn (kìm khuẩn có khi còn được gọi là hãm khuẩn, trụ khuẩn, tĩnh khuẩn). Kháng sinh diệt khuẩn có tác dụng giết chết vi khuẩn, còn kháng sinh kìm khuẩn chỉ làm cho vi khuẩn ngưng phát triển, không sinh sản chứ không bị tiêu diệt. Kháng sinh kìm khuẩn được dùng khi cơ thể người bệnh còn sức đề kháng, hệ thống miễn dịch còn đủ mạnh để tiêu diệt vi khuẩn đã bị thuốc làm cho yếu đi. Nếu cơ thể người bệnh quá yếu, bắt buộc phải dùng các loại kháng sinh diệt khuẩn.
