Quinazoline là lớp chất đầy tiềm năng trong thiết kế tổng hợp các loại
thuốc chống ung thư theo cơ chế ức chế enzyme kinase [1-4]. Gefitinib
(Iressa), erlotinib (Tarceva), lapatinib (Tykerb) và vandetanib (Caprelsa) là
các hợp chất quinazoline tiêu biểu đã được đưa vào sản xuất thuốc điều trị
ung thư. Trong đó Gefitinib và Erlotinib là thuốc hoá trị liệu thụ thể yếu tố
tăng sinh biểu bì (EGFR) thế hệ đầu tiên được sử dụng để điều trị ung thư
phổi không tế bào nhỏ. Thuốc Erlotinb là một dẫn xuất của quinazoline có
tên thương mại là Tarceva, được sản xuất bởi hãng dược phẩm Hoffmann -
La Roche. Thuốc được sử dụng có hiệu quả cao cho điều trị bệnh ung thư
phổi không phải tế bào nhỏ (UTPKPTBN) có đột biến hoạt hóa EGFR. Đây
là phương pháp đột phá trong điều trị UTPKPTBN tạo ra cơ hội kéo dài thời
gian sống với chất lượng sống cao hơn. Ở Việt Nam, thuốc Tarceva có thành
phần là erlotinib hydrochloride chưa được sử dụng rộng rãi, trước hết vì chi
phí điều trị bằng Tarceva rất đắt tiền, 2.000 USD/chu kỳ điều trị (một chu kỳ =1
tháng), giá bán trên thị trường Việt Nam khoảng 42 triệu đồng/lọ /30 viên loại 150mg.
Vì vậy, đề tài “Nghiên cứu tổng hợp và đánh giá hoạt tính gây độc tế
bào của các hợp chất quinazolin” là hướng nghiên cứu rất có ý nghĩa khoa
học và thực tiễn.
